Definiţie
Ingredientul farmaceutic activ (API), cunoscut și sub denumirea de ingredient farmaceutic activ, se referă la orice substanță sau amestec de substanțe utilizate la fabricarea de medicamente, care are activitate farmacologică sau alte efecte directe în diagnosticul, tratamentul, ameliorarea simptomelor, tratamentul sau prevenirea bolilor sau poate afecta funcția sau structura organismului.
Sursă
1.. Obținut din medicamente naturale.Medicamentele naturale sunt o componentă importantă a medicamentelor. De exemplu, artemisinina, un ingredient activ antimalar, izolat de medicina tradițională chineză Artemisia annua.
2. Utilizați medicamentele existente ca precursori.
1) Descoperiți ingrediente farmaceutice active din efectele secundare ale medicamentului. De exemplu: clorpromazina antipsihotică a fenotiazinei și analogii săi au fost dezvoltate din efectele secundare sedative ale prometazinei antihistaminice similare structural.
2) obținut prin cercetarea metabolismului medicamentelor. De exemplu: metaboliții antidepresivilor imipramină și amitriptilină, desipramina și desitriptilina, au efecte antidepresive mai puternice decât medicamentele originale; Oxazepam este un metabolit activ al diazepamului.
3) Utilizați medicamentele de descoperire existente ca precursori. De exemplu: Cercetările privind lansoprazolul și alte prazoli se bazează pe omeprazol, care este mai activ decât omeprazolul.
3. obținut prin screening folosind modele farmacologice.Prin chimia combinatorie, un număr mare de biblioteci chimice cu structuri diferite sunt construite fără a separa amestecul. Prin screeningul cu un randament ridicat, se constată că componentele au activitate medicamentoasă și apoi separate, iar structura compusului activ este determinată.
4. obținut prin proiectare bazată pe mecanisme fiziologice și patologice.
De exemplu: Cercetarea asupra fluorouracilului folosește uracilul nucleotid sintetizat din ADN sau ARN ca compus de plumb și înlocuiește hidrogenul la poziția a 5-a cu fluor, ceea ce îl face un antagonist metabolic al metaboliților normali ai organismului și utilizat ca medicament anti-tumor1.
Metode și tehnici de cercetare
1 medicamente chirale și farmacologie chirală
2 Chimie combinatorie
3 biocataliză combinatorie
4 screening cu randament ridicat
5 chimioinformatică
6 Bioinformatică
7 biologie celulară și moleculară
8 Biologie structurală
9 Clonare moleculară
10 Inginerie proteică
11 Inginerie genetică
12 genomul uman
13 Tehnologie transgenică
14 chipsuri ADN
15 anti-nucleotide
16 apoptoză
17 Simulare moleculară
18 Proiectare de droguri asistată de computer
19 Proiectare rațională de droguri
20 screening virtual medicament1