Dasatinib

Dasatinib
Detalii:
Dasatinib inhibă farmacodinamic activitatea BCR-ABL kinazei și src kinazei împreună cu alte câteva kinaze oncogene selective, incluzând C-Kit, receptorul de efrin kinază (EPH) și receptorul PDGFB. Dasatinib este un inhibitor puternic, sub-monopolar, al kinazei BCR-ABL cu potență la 0. 6-0. 8 nm, inhibând astfel creșterea celulelor canceroase.
Trimite anchetă
Vorbeste acum
Descarca
Descriere
Parametrii tehnici
De ce să ne alegem

Compania noastră
Compania, situată în parcul industrial Yanhai-una dintre cele mai mari zone industriale farmaceutice din China Covers o suprafață de 35 de acri. Prin cele trei segmente de produse derivate-Guaiacol, derivate de epiclorohidrină și contrast de iod Media-Haizhou Pharm oferă un portofoliu de produse și servicii la nivel global, inclusiv ingrediente farmaceutice active (API), intermediari, substanțe chimice fine și servicii de fabricație personalizată.

Serviciu GMP
Cu echipa de proiect de fabricare a contractului profesional și ateliere multifuncționale, compania este în cooperare pe termen lung cu celebrele întreprinderi farmaceutice globale, oferind servicii contractuale atât în ​​condițiile GMP, cât și în condițiile GMP.

Certificări
Haizhou Pharm este ISO9001/14001 și OHSAS18001 aprobat, iar filozofia de management ISO/OHSAS se profită în întregul proces al companiei.

Soluții contractuale profesionale
Cu echipa de proiect de fabricare a contractului profesional și ateliere multifuncționale, compania este în cooperare pe termen lung cu celebrele întreprinderi farmaceutice globale, oferind servicii contractuale atât în ​​condițiile GMP, cât și în condițiile GMP.

 

Produs înrudit
 
Rosuvastatin Calcium

Rosuvastatin calciu

API: Rosuvastatin Cas CAS nr: 147098-20-2 Categorie terapeutică: Disponibilitate de medicamente cadiovasculare: în curs de dezvoltare

Afatinib

Afatinib

API: Afatinib CAS nr: 439081-18-2 Categorie terapeutică: Anti-cancer disponibilitatea: în curs

Enzalutamide

Enzalutamidă

API: enzalutamide CAS nr.

Flurbiprofen Axetil

Flurbiprofen axetil

API: pyrazinamide CAS nr: 98-96-4 Categorie terapeutică: Specificația tuberculoză: Uspest DMF: TPA* Certificare: GMP Disponibilitate: prin campanie

Canagliflozin

Canagliflozin

API: CanAgliflozin CAS nr: 842133-18-0 Categorie terapeutică: Disponibilitate pentru diabet: în curs

Ranolazine

Ranolazină

API: Ranolazine CAS nr: 95635-55-5 Categorie terapeutică: AntiNGINAL DIMPOMIUNE Disponibilitate: În curs

Dasatinib

Dasatinib

API: Dasatinib CAS nr: 302962-49-8 Categorie terapeutică: Anti-cancer disponibilitatea: în curs

 

Ce este Dasatinib?

 

 

Dasatinib inhibă farmacodinamic activitatea BCR-ABL kinazei și src kinazei împreună cu alte câteva kinaze oncogene selective, incluzând C-Kit, receptorul de efrin kinază (EPH) și receptorul PDGFB. Dasatinib este un inhibitor puternic, sub-monopolar, al kinazei BCR-ABL cu potență la 0. 6-0. 8 nm, inhibând astfel creșterea celulelor canceroase.

 

Pentru ce se folosește Dasatinib?

 

Dasatinib, un medicament puternic și versatil, a apărut ca un jucător semnificativ în domeniul oncologiei, în special în tratamentul tipurilor specifice de leucemie. A fost dezvoltat de Bristol-Myers SquibB și este vizat în principal de proteine ​​specifice implicate în creșterea celulelor canceroase. Medicamentul a fost aprobat pentru utilizare la pacienții cu leucemie mieloidă cronică (LMC), care sunt fie recent diagnosticate, fie nu au răspuns la alte tratamente. În plus, este utilizat pentru tratarea leucemiei limfoblastice a acute a cromozomului Philadelphia (pH+ TOATE). Cercetările continuă să -și exploreze eficacitatea în alte malignități și combinația potențială a acesteia cu alte terapii pentru a îmbunătăți rezultatele tratamentului.

Dasatinib aparține unei clase de medicamente cunoscute sub numele de inhibitori ai tirozin kinazei (TKI). Acești inhibitori vizează proteina BCR-ABL, o enzimă anormală prezentă la majoritatea pacienților cu LMC și pH+ toate. Această enzimă rezultă dintr -o anomalie genetică numită cromozomul Philadelphia. În mod normal, enzime precum BCR-ABL joacă un rol în funcțiile celulare precum creșterea și diviziunea. Cu toate acestea, în celulele canceroase, enzima BCR-ABL este hiperactivă, ceea ce duce la proliferarea celulelor necontrolate.

Dasatinib funcționează prin blocarea activității BCR-ABL și a altor tirozin kinaze conexe, inhibând astfel creșterea și proliferarea celulelor canceroase. Prin vizarea acestor enzime anormale, Dasatinib oprește în esență evoluția bolii și poate duce la moartea celulelor canceroase. Acest mecanism nu numai că face eficient dasatinib în tratarea leucemiei, dar oferă și o abordare vizată, reducând impactul asupra celulelor normale și sănătoase.

Administrarea dasatinibului este relativ simplă, dar necesită respectarea orientărilor specifice pentru a asigura eficacitatea și a minimiza efectele secundare. Dasatinib este disponibil sub formă de tabletă și este de obicei luat o dată pe zi, fie dimineața, fie seara. Doza poate varia în funcție de stadiul bolii, de sănătatea generală a pacientului și de cât de bine tolerează medicația. Este crucial să urmați doza prescrisă și să nu modificați sau să întrerupeți medicamentele fără a consulta un furnizor de servicii medicale.

Tabletele Dasatinib trebuie înghițite întregi cu apă și pot fi luate cu sau fără mâncare. Cu toate acestea, este esențial să se evite grapefruit și sucul de grapefruit, deoarece acestea pot interfera cu absorbția medicamentului, ceea ce poate duce la niveluri mai ridicate în fluxul sanguin și la un risc crescut de efecte secundare. Debutul acțiunii pentru dasatinib poate varia. Unii pacienți pot începe să vadă îmbunătățiri în câteva săptămâni, în timp ce pentru alții, poate dura câteva luni. Monitorizarea periodică prin teste de sânge și evaluări clinice este necesară pentru a evalua eficacitatea medicamentului și pentru a ajusta doza, dacă este necesar.

În timp ce Dasatinib s-a dovedit a fi un medicament care salvează viața pentru mulți, nu este lipsit de efectele sale secundare. Severitatea și frecvența efectelor secundare pot diferi de la un individ la altul, în funcție de diverși factori, cum ar fi doza, durata tratamentului și sănătatea generală a pacientului. Efectele secundare comune includ greață, diaree, cefalee, oboseală și dureri musculare. Efectele secundare mai grave pot implica un număr scăzut de celule din sânge, ceea ce poate crește riscul de infecții, sângerare și anemie. Unii pacienți pot prezenta, de asemenea, retenție de lichide, care se poate manifesta ca umflare la mâini, picioare sau în jurul ochilor și, în cazuri severe, acumularea de lichide în jurul plămânilor sau inimii.

Dasatinib are contraindicații specifice. Nu trebuie utilizat la pacienții alergici la niciuna dintre componentele sale. În plus, nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii din cauza riscului potențial de daune pentru copilul nenăscut. Femeile cu vârsta copilului ar trebui să folosească o contracepție eficientă în timp ce iau dasatinib și pentru o perioadă după întreruperea medicamentului. Alăptarea nu este recomandată, de asemenea, în timpul tratamentului.

Interacțiunile medicamentoase sunt o considerație critică atunci când prescrieți și luați dasatinib. Anumite medicamente pot afecta modul în care funcționează dasatinib sau pot crește probabilitatea de efecte secundare. De exemplu, medicamentele care influențează enzima CYP3A4, cum ar fi ketoconazolul, itraconazolul și ritonavirul, pot crește nivelul de dasatinib în sânge, crescând riscul de efecte adverse. În schimb, medicamentele care induc CYP3A4, cum ar fi rifampina, fenitoina și mustul Sf. Ioan, pot scădea nivelul de dasatinib, reducându -și eficacitatea.

Alte medicamente care pot interacționa cu dasatinib includ antiacide și blocanți H2 precum ranitidina și famotidina, ceea ce poate reduce absorbția dasatinibului dacă este luată prea strâns. Este recomandat să luați antiacide cu cel puțin două ore înainte sau după dasatinib. În plus, medicamentele care prelungesc intervalul QT, o măsurare specifică a ritmului cardiac, ar trebui utilizate cu prudență, deoarece dasatinib în sine poate prelungi intervalul QT, crescând riscul de efecte secundare grave legate de inimă.

 

Dozarea dasatinibului de droguri
 

În funcție de obiectivul de tratament, dasatinib va ​​fi utilizat în diferite doze, în special după cum urmează:

Pentru tratamentul leucemiei mieloide cronice (CML):

 

Doza de pornire:100mgx 1 timp/ Dacă nu se obține un răspuns hematologic sau citologic, crește doza la 140 mg o dată pe zi. Doza de pornire recomandată pentru flăcări, accelerația mieloidă sau CML limfoidă sau pH+ totul este de 140 mg/zi. Dacă nu se obține răspuns hematologic sau citologic, doza poate fi crescută la 180 mg o dată pe zi.

Dasatinib
Dasatinib

Pentru tratamentul leucemiei limfoblastice acute pH+ (TOATE):

 

Doză inițială:140 mg o dată pe zi Dacă nu se obține răspuns hematologic sau citologic, doza poate fi crescută la 180 mg o dată pe zi. /zi. Ajustarea dozei Când apare toxicitatea: dacă are loc toxicitatea hematologică, întrerupeți temporar dasatinib, reduceți doza sau întrerupeți medicamentul.

Pentru copiii cu pH+ CML-CP și PH+ TOATE:

 

Dasatinib este administrat oral o dată pe zi ca o tabletă acoperită cu film. Doza trebuie recalculată la fiecare 3 luni pe baza modificării greutății corporale a copilului. Tablets are not recommended for children weighing less than 10kg Powder for oral suspension should be used for this audience Recommended dose for children 10-20kg: 40 mg/day Recommended dose for children 20-30kg: 60 mg/day Recommended dose for children 30-45 kg: 70 mg/day Recommended dose for children at least 45 kg: 100 mg/day

Dasatinib

 

Cum ar trebui să iau Dasatinib?

Luați Dasatinib exact așa cum a fost prescris de medicul dumneavoastră. Urmați toate indicațiile de pe eticheta dvs. de rețetă și citiți toate ghidurile de medicamente sau foile de instrucțiuni. Medicul dumneavoastră vă poate schimba ocazional doza.

Puteți lua dasatinib cu sau fără mâncare. Luați medicamentul în același timp în fiecare zi.

Înghițiți tableta întreagă și nu zdrobiți, mestecați sau rupeți -o.

Nu luați o tabletă care a fost ruptă accidental. Medicamentul dintr -o tabletă zdrobită sau ruptă poate fi periculoasă dacă îți intră în ochi, gură sau nas sau pe pielea ta. Dacă se întâmplă acest lucru, spălați -vă pielea cu săpun și apă sau clătiți -vă ochii cu apă. Purtați mănuși de cauciuc în timp ce manipulați o tabletă sau o capsulă spartă. Întrebați -vă medicul sau farmacistul cum să aruncați în siguranță pastila ruptă. O femeie însărcinată nu ar trebui să se ocupe de o pastilă ruptă.

Dasatinib poate scădea globulele din sânge care vă ajută corpul să combată infecțiile și să vă ajute sângele să se coaguleze. Sângele tău va trebui testat des. Tratamentele dvs. pentru cancer pot fi întârziate pe baza rezultatelor acestor teste.

 

Profilarea proteomului potențialului dasatinib al bazat pe afinitate
 

Proteina kinazele (PKS) joacă un rol important în dezvoltarea și progresia cancerului prin reglarea creșterii celulelor, a supraviețuirii, a invaziei, a metastazelor și a angiogenezei. Dasatinib (BMS -354825), un inhibitor dual Src/ABL, este un agent terapeutic promițător cu biodisponibilitate orală. A fost utilizat pentru tratamentul leucemiei mielogene cronice rezistente la imatinib (CML). Majoritatea inhibitorilor kinazei, inclusiv dasatinibului, inhibă mai multe ținte celulare și nu au o specificitate celulară rafinată.

 

Eforturile recente în cercetarea kinazei se concentrează astfel pe dezvoltarea metodelor de profilare chimică la scară largă, la nivelul proteomului, capabile de identificarea rapidă a potențialelor ținte celulare (on și off-) ale inhibitorilor kinazei. Cu toate acestea, majoritatea abordărilor existente sunt încă problematice și, în multe cazuri, nu sunt compatibile cu studiile cu celule vii. În această lucrare, am dezvoltat cu succes o sondă de kinază permeabilă de celule (da -2) capabilă de profilarea la nivelul proteomului a țintelor celulare potențiale ale dasatinibului.

 

În acest fel, au fost menținute interacțiuni extrem de reglementate, compartimentate kinază. Prin compararea rezultatelor obținute din diferite setări proteomice (celule vii, lizați celulari și matrice de afinitate imobilizată), am constatat că da -2 a fost capabil să identifice ținte kinazei semnificativ mai putative. În plus față de ABL și Src Family Kinases, au fost identificate o serie de ținte Dasatinib necunoscute anterior, inclusiv mai multe serine/treonină kinaze (PCTK3, STK25, eIF -2 A, PIM -3, PKA C- și PKN2).

 

Acestea au fost validate în continuare prin experimente de extragere/imunoblotare, precum și teste de inhibare a kinazei. Sunt necesare studii suplimentare pentru a înțelege mai bine relevanța exactă a dasatinibului și a efectelor sale farmacologice în raport cu aceste ținte celulare nou identificate. Abordarea dezvoltată aici ar trebui să fie susceptibilă studiului multor candidați la medicamente/droguri reversibile existente.

 

Tratament pentru dasatinib

 

 

Dasatinib este un dual inhibitor dual ABL/Src tirozin kinazei (TKI) proiectat ca un prototipic TKI cu acțiune scurtă BCR-ABL, care inhibă BCR-ABL cu o potență mai mare în comparație cu imatinib, nilotinib, bosutinib și ponatinib și s-a dovedit a avea efecte de imunomomodulatoare potențiale. Dasatinib este aprobat pentru tratamentul tuturor fazelor de leucemie mieloidă cronică (SMC) și a Philadelphia, rezistent la leucemie limfoblastică a cromozomului pozitiv, rezistent la leucemie limfoblastică sau intolerantă la tratamentul anterior de imatinib și la tratamentul de primă linie pentru LMC în faza cronică.

 

 
Fabrica noastră

 

Compania, situată în Yanhai Industrial Park, una dintre cele mai mari zone industriale farmaceutice din China, acoperă o suprafață de 35 de acri. Prin cele trei segmente de produse - derivate de guaiacol, derivate de epiclorohidrină și mediul de contrast de iod - Haizhou Pharm oferă un portofoliu de produse și servicii la nivel global, inclusiv ingrediente farmaceutice active (API), intermediari, substanțe chimice fine și servicii de fabricație vamală.

null

 

 
Întrebări frecvente
 

Î: Pentru ce se folosește Dasatinib?

R: Dasatinib este utilizat pentru a trata un anumit tip de leucemie mieloidă cronică (LMC; un tip de cancer al globulelor albe din sânge) ca prim tratament și la adulți care nu mai pot beneficia de alte medicamente cu leucemie, inclusiv imatinib (Gleevec) sau la cei care nu pot lua aceste medicamente din cauza efectelor secundare.

Î: Dasatinib este un sânge mai subțire?

R: Dasatinib poate scădea celulele sanguine care vă ajută corpul să lupte împotriva infecțiilor și să vă ajute sângele să se coaguleze. Este posibil să obțineți o infecție sau să sângerați mai ușor.

Î: Cât timp puteți lua Dasatinib?

R: Luați Dasatinib atâta timp cât funcționează, iar efectele secundare nu sunt prea rele.

Î: Care este speranța de viață a cuiva de pe Dasatinib?

A: Supraviețuirea generală a anului 10-}, supraviețuirea fără transformare, supraviețuirea fără evenimente și ratele de supraviețuire fără eșec au fost de 89%, 95%, 86%și, respectiv, 65%. Analiza univariate a arătat că realizarea unui MR complet a fost asociată cu o supraviețuire generală îmbunătățită.

Î: Ce alimente ar trebui să evitați atunci când luați Dasatinib?

R: Dasatinib Food
Nu consumați grapefruit sau suc de grapefruit în timpul tratamentului cu dasatinib.

Î: Puteți înceta să luați Dasatinib?

A: 14 Regarding second‐generation TKI, a Japanese prospective study demonstrated that approximately 49% of CML patients who achieved DMR for >1 year during second‐line dasatinib therapy could successfully discontinue treatment for >6 luni, 15 și încercările de întrerupere a nilotinibului au dat observații similare.

Î: Dasatinib afectează pielea?

R: Efectele secundare dermatologice anecdotice ale dasatinibului includ erupții hiperkeratotice perifolliculare, o erupție cu erupție acneiformă, depigmentare a părului, leziuni asemănătoare vitiligo și panniculită. A fost estimată o incidență de 23,3% a erupțiilor cu erupții cu dasatinib. Majoritatea erupțiilor au fost clasificate ca fiind ușoare, doar 1,1% fiind de grad ridicat.

Î: Care sunt avantajele luate Dasatinib?

A: Dasatinib conține dasatinib, care aparține clasei inhibitorilor kinazei. Funcționează prin inhibarea acțiunii proteinelor anormale care provoacă înmulțirea celulelor canceroase. Acest lucru ajută la oprirea creșterii anormale a celulelor canceroase și, astfel, la reducerea răspândirii ulterioare în alte părți ale corpului.

Î: Când este cel mai bun moment pentru a lua Dasatinib?

R: Dasatinib vine ca o tabletă de luat pe gură. De obicei este luat o dată pe zi, cu sau fără mâncare. Luați Dasatinib în același timp în fiecare zi.

Î: Care este durata tratamentului cu dasatinib?

R: Durata mediană a dasatinibului pentru pacienții cu CML-AP a fost de 15 luni (QD) sau 13 luni (BID) la întreruperea anului 5-. La 7 ani, doza medie zilnică de dasatinib a fost similară pentru pacienții înscriși pe baza criteriilor hematologice, a evoluției clonale sau a diagnosticului prealabil al CML-AP.

Î: Dasatinib este sigur?

R: Dasatinib poate provoca o afecțiune care afectează ritmul cardiac (prelungirea QT). Prelungirea QT poate provoca rareori bătăi de inimă rapide/rareori fatale) rapide/neregulate și alte simptome (cum ar fi amețeli severe, leșin) care au nevoie de asistență medicală imediat.

Î: Dasatinib poate provoca tensiune arterială ridicată?

R: (10/11/2011) FDA avertizează publicului că medicamentul de leucemie Sprycel (Dasatinib) poate crește riscul unei afecțiuni rare, dar grave, în care există o tensiune arterială anormal ridicată în arterele plămânilor (hipertensiune arterială pulmonară [pah]).

Î: Trebuie să luați mâncare cu Dasatinib?

R: Luați acest medicament pe gură cu un pahar cu apă. Urmați indicațiile de pe eticheta de rețetă. Îl poți lua cu sau fără mâncare.

Î: Cât timp luați Dasatinib?

R: Cât timp o iei? Sprycel este utilizat ca tratament pe termen lung, iar în studiile clinice a fost luat de 5 ani. De obicei, continuați să o luați atâta timp cât: testele dvs. arată că funcționează bine.

Î: Care sunt precauțiile pentru Dasatinib?

R: Sprycel este asociat cu următoarele avertismente și precauții: mielosupresie, evenimente legate de sângerare, retenție de lichide, toxicitate cardiovasculară, hipertensiune arterială pulmonară, prelungire QT, reacții dermatologice severe, sindrom de liză tumorală, toxicitate embryo-fetală și hepatoxicitate.

Î: Care este funcția Dasatinib?

R: Descriere. Dasatinib este utilizat pentru a trata leucemia mieloidă cronică cromozomică Philadelphia (pH+ CML) la adulți și copii. De asemenea, este utilizat pentru a trata pH+ LMC și Philadelphia cromozomul leucemie limfoblastică acută pozitivă (pH+ TOATE) la adulți după alte medicamente (de exemplu, imatinib) sau tratamente nu au funcționat bine.

Î: Cât durează să funcționeze Dasatinib?

R: Sprycel începe să lucreze la scurt timp după ce începeți să o luați. Corpul tău poate începe să răspundă la medicament în termen de 1 până la 2 luni. Unii oameni care au luat Sprycel au avut un răspuns complet (niciun semn de celule canceroase în două teste de măduvă osoasă). Acest rezultat a fost observat după aproximativ 3 luni de tratament, în studii.

Î: Care este precauția de siguranță pentru Dasatinib?

R: Manevrați Dasatinib cu grijă. La fel ca atunci când chimioterapia este dată în venă, acest medicament poate fi toxic, iar expunerea medicamentului la alții ar trebui să fie limitată. Stocați Dasatinib la temperatura camerei (68 de grade F --77 gradul F) într -o locație uscată departe de lumină. Păstrați Dasatinib la îndemâna copiilor și animalelor de companie.

Î: Când ar trebui să iau Dasatinib?

R: Dasatinib poate fi luat cu sau fără masă și trebuie luat în mod constant fie dimineața, fie seara. Dasatinib nu trebuie luat cu grapefruit sau suc de grapefruit.

Î: Care este perioada de spălare pentru Dasatinib?

R: Permiteți o perioadă de spălare de aproximativ 1 săptămână după ce inhibitorul este oprit înainte de creșterea dozei de dasatinib. Dozarea cu insuficiență hepatică: Dasatinib nu a fost studiat în deficiență hepatică în intervalul de dozare indicat.

 

Tag-uri populare: Dasatinib, China Dasatinib Producători, furnizori, fabrică, Consistența datelor API Analytics Data, Aplicație de asistență medicală API Data Analytics, Debugging API, Tendințele industriei API, Cercetări de piață API, Raportare API

Trimite anchetă